他達拉非犀利士藥動力學解析:作用、代謝的全面分析與講解!

想必犀利士大部分人都比較熟悉,特別是患有勃起功能障礙(Erectile dysfunction,縮寫:ED)的男性朋友。對於陽痿(ED)來說,犀利士可謂是特效藥;對醫學界來說,犀利士幾乎已經是對陽痿(ED)臨床試驗研究的首選藥物!而有關藥動力學方面的內容,曾有患者朋友反應說晦澀難懂,要求我們犀利士藥局做一期犀利士藥動力學的講解文章,應廣大患者朋友的要求,本期我們就來解析一下犀利士藥動力學方面的內容!

犀利士藥動力學解析

犀利士藥動力學解析

我們本期要講解的犀利士藥動力學主要有:他達拉非成分的吸收(absorption)、分布(absorption)、代謝(elimination)與排泄(metabolism and excretion),以及他達拉非(犀利士主要成分)對於特定的特殊人群的反應研究參考,註:本文的專業術語會盡量減少,目的為了讓患者朋友更容易讀懂本文內容

藥物釋放與吸收

藥物釋放與吸收

犀利士口服後約會在20-60分鐘內生效(如超過兩小時未有生效體現則考慮是否與其他藥物有交互反應),在給藥後平均兩小時達到血藥濃度峰值(Cmax),即藥效最佳時期,藥效平均可達36小時

人體對他達拉非的吸收率約為95%以上,故而服用犀利士不受食物影響(可不分餐前餐後),至於針對給藥時間在晨間與晚間的吸收率與吸收程度均無臨床上的差異(即何時服藥效果均無差別)。

藥物分佈與代謝

藥物分佈與代謝

他達拉非在人體的平均分佈體積約為63公升,服藥者血液的他達拉非成分約有94%會與蛋白質結合,且結合程度不受腎功能的損傷影響,對精液亦沒有影響(低於給藥劑量的0.0005%)。他達拉非的口服清除率約為2.5L/一小時,給藥後約在17.5小時進入藥物半衰期,在36小時後完全代謝清除。

血液中的藥物與蛋白質的結合程度決定了藥物的分佈程度、起效速度、作用強度與消除速率,結合率越高則藥物在體內的消除速度越慢、作用持續時間越長、藥效越平穩,反之與蛋白質結合率越低的藥物作用時間越短,藥效也就越不平穩,波動也會越大。故而由上述數據可見犀利士有著蛋白質結合率高,藥效平穩、作用時間長、吸收不受腎功能受損的影響、對精液也幾乎沒有影響的特點

藥物如何排洩

藥物如何排洩

他達拉非主要以利用細胞色素CYP3A4代謝,最終以非活性代謝物排洩,大部分(約61%)經由糞便排洩,小部分(約36%)由尿液排洩。通俗的來說非活性的代謝物是人體在吸收、作用了效果之後的一種代謝物。通常活性代謝物具備有一定的微生物與毒性,相較之下非活性代謝物則更安全一些。

對高齡人群的反應

對高齡人群的反應

根據對65歲以上高齡人群的口服犀利士臨床數據反饋:高齡人群對他達拉非的口服清除率較低,其中AUC指數(area under curve)比之中、青年人群要低於約25%。但清除率低也僅影響藥物代謝的速度,並且年齡的影響不具備臨床意義,因此對於高齡人群無需調整犀利士的口服劑量

通俗的說AUC指數(area under curve)越高則代表藥物有效進入體內的劑量越多,由此可見在相同劑量下,他達拉非犀利士對高齡人群的僅有中、青年人群的約75%效果,且藥物清除率(代謝速度)較低,但這組數據的影響並不足以讓高齡人群對犀利士的劑量有進行調整的必要。

對糖尿病人群的反應

對糖尿病人群的反應

糖尿病人口服犀利士的AUC指數(area under curve)約比健康人群要低19%左右,即代表在同樣的給藥劑量下,糖尿病患者口服犀利士的藥效僅有健康人群的約81%的效果。故而由此數據可見,糖尿病患者在犀利士的口服用量上無需調整(增加或減少)用量

對腎功能受損者的反應

對腎功能受損者的反應

在輕度(肌酐清除率51~80ml/min)或中度(肌酐清除率31~50ml/min)腎功能不全患者與腎病晚期患者血液透析的他達拉非AUC指數(area under curve)約增加一倍,血藥濃度(Cmax)比之健康受試者高41%。

由上述數據可見:犀利士對於無論是輕度或是中度腎功能不全者有調整用量的必要,實際情況以醫師藥師的評估建議為準

對肝功能受損者的反應

對肝功能受損者的反應

在Child-Pugh A和B級中的輕度(肌酐清除率51~80ml/min)或中度(肌酐清除率31~50ml/min)肝病患者與腎病晚期患者相近;而在臨床試驗中,以10mg犀利士的用量則發現輕度與重度的肝功能受損者的AUC指數(area under curve)與健康群體幾乎無異。

在上述數據中可見:雖然犀利士在低劑量的用藥下對輕度、中度的肝功能受損者的AUC指數趨於正常水平,但考慮肝臟為他達拉非的主要代謝器官,故而在用量上依舊需要在醫師藥師的評估建議下進行

總結

本文藥師已盡量將晦澀難懂的專業術語翻譯並加以解釋,相信從上述的內容中大家不難看出犀利士在藥動力學的解析下展現了:高吸收率、穩定的高效作用、穩定持久的藥效持續時長與對人體相對安全的一系列特點

有關犀利士的用法用量服藥相關內容,可進入這篇專題文章中了解:犀利士應該怎麼吃?藥師教你正確的犀利士用法用量!!;有關犀利士服藥的一系列禁忌事項相關內容可查看這篇專題文章:哪些情況不可服用犀利士?藥師解答:「犀利士禁忌症」

以上就是今天的全部內容,如果你在用藥中有任何迷思或需要用藥指導,也可以點擊聯絡線上藥師line進行溝通

發佈留言

發佈留言必須填寫的電子郵件地址不會公開。

You cannot copy content of this page